عنوان فارسی مقاله:مکانیسم فعال سازی ترکیبی برای گیرنده گلوکاگون
چکیده
ما اطلاعاتی در مورد یک مکانیسم فعال سازی ترکیبی برای یک گیرنده پروتئین همراه G-G کلاس B GPCR، گیرنده گلوکاگون ارائه میکنیم. با تلفیق منظر انرژی آزاد ساختاری مرتبط با فعال سازی کمپلکس گیرنده-آگونیست و مقایسه آن با آنچه که با کمپلکس سه تایی (گیرنده-آگونیست- پروتئین G) بدست آمده است، نشان میدهیم که آگونیست گیرنده را در یک مجموعه از قبل فعال شده تثبیت میکند، که پس از اتصال پروتئین G به طور کامل فعال میشود. مکانیسم پیشنهادی با سازوکار فعال سازی GPCR که به طور کلی فرض شده است و از طریق باز شدن ناحیه داخل سلول همراه با اتصال آگونیست استخراج میشود، در تضاد است. مکانیسم موجود در اینجا با دادههای ساختاری میکروسکوپ الکترونی الکترونی سازگار است و ممکن است برای GPCR های کلاس B عمومی باشد. همچنین به ما کمک میکند تا نحوه عملکرد آنتاگونیست های متعدد آلوستریک این هدف مهم دارویی را درک کنیم.